Stock API суровина Pharma Grade со висок квалитет SR9011 CAS 1379686-29-9 за бодибилдинг
Контактирај ме:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr: alice868
Употреба
SR9011 е REV-ERBα/β агонист со IC50 од 790 nM и 560 nM за REV-ERBα и REV-ERBβ, соодветно.Може да лекува рак.
Миокарден инфаркт е една од болестите со највисока стапка на смртност од кардиоваскуларни заболувања.Миокарден инфаркт е предизвикан од стеноза или спазам на коронарната артерија, што резултира со акутна или перзистентна миокардна исхемија и хипоксија и смрт на миокардна клетка.Различни проинфламаторни цитокини како што се интерлеукин-1β (IL-1β) и фактор на туморска некроза-α (TNF-α) се вклучени во ремоделирањето на миокардот3.SR9011 е REV-ERBα/β агонист, член на семејството на нуклеарни рецептори и студиите покажаа дека може да го регулира метаболизмот на биолошките ткива.Хуанг Гуодонг откри дека SR9011 игра важна улога во регулирањето на ритамот на гените за автофагија кај зебра рибите.
На C-крајот на протеинот од семејството SR9011 нема домен што врзува лиганд, но може да ја инхибира експресијата на протеинот Rev-erb со регрутирање на фактор на репресор на нуклеарни рецептори и хистон деацетилаза 3, итн. Хистон деацетилаза 3 е агонист на Rev-erb и хемиска сонда со мала молекула.Фон-тејн првпат објави во Chemicalbook дека постои корелација помеѓу SR9011 и воспалението, а SR9011 може да го инхибира изразувањето на Tr4, со што го контролира воспалителниот сигнал.Странските научници откриле дека кај човечките макрофаги, зголемувањето на изразувањето на mRNA на SR9011 со фармаколошки методи директно води до намалување на изразувањето на mRNA на проинфламаторниот фактор интерлеукин-6.
Синоним:
| 1-пиролидинкарбоксамид, 3-[[[(4-хлорофенил)метил][(5-нитро-2-тиенил)метил]амино]метил]-N-пентил- |
| SR9011 |
| UNII: VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Хлоробензил)[(5-нитро-2-тиенил)метил]амино}метил)-N-пентил-1-пиролидинкарбоксамид |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Истражување:
Ин витро истражување:
SR9011 зависно од дозата ја зголеми активноста на репресорот зависна од REV-ERB и репортер на луцифераза одговорен RE4 (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 силно и силно ја потиснува транскрипцијата во анализа на ко-трансфекција користејќи REV-ERBα со целосна должина заедно со генот известувач на луцифераза управуван од промоторот Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 ја инхибира експресијата на BGAL1 mRNA во HepG2 клетките на начин зависен од REV-ERBα/β[1] SR9011 ја инхибира пролиферацијата на клеточните линии на рак на дојка без оглед на нивниот ER или HER2 статус.Се чини дека SR9011 го паузира клеточниот циклус на клетките на ракот на дојката пред М фазата.Циклин А (CCNA2) беше идентификуван како директен целен ген на REV-ERB, што сугерира дека инхибицијата на експресијата на овој циклин од страна на SR9011 може да посредува во прекин на клеточниот циклус.Третманот со SR9011 резултираше со зголемени клетки во фазата G0/G1 и намалени клетки во фазите S и G2/M, што сугерира дека активирањето на REV-ERB може да резултира со намалена транзиција од G1 во S фаза и/или S фаза.
Физичко истражување:
SR9011 покажа разумна плазма изложеност, затоа, експресијата на REV-ERB одговорни гени беше испитувана во црниот дроб на глувци третирани со различни дози на SR9011 во текот на 6 дена.Генот на инхибиторот на плазминоген активатор тип 1 (Serpine1) е целен ген REV-ERB и покажа дозно зависна репресија на експресијата како одговор на SR9011.Исто така, се покажа дека гените на холестерол 7α-хидроксилаза (Cyp7a1) и стерол одговорен елемент за врзување на протеинот (Srepf1) реагираат на REV-ERB и биле зависни од дозата инхибирани со зголемени количини на SR9011.По 12 дена во услови D:D, на глувците им била инјектирана единечна доза на SR9011 или возило на CT6 (пик израз на Rev-erbα).Инјекциите на возилото не резултираа со нарушување на деноноќната ритмичка локомоторна активност.Сепак, администрацијата на единечна доза на SR9011 резултираше со губење на локомоторната активност за време на темната фаза на испитаниците.Нормалната активност се враќа во следниот деноноќен циклус, во согласност со клиренсот на лекот за помалку од 24 часа.Под постојани темни услови, намалувањето на однесувањето на тркалата зависно од SR9011 кај глувците беше зависно од дозата, а моќта (ED50 = 56 mg/kg) беше слична на онаа на SR9011-посредуваната инхибиција на генот за одговор REV-ERB, Srebf1 , in vivo (ED50 = 67mg/kg) [1].